A suplementação de creatina aumenta os depósitos musculares de fosfocreatina, o que se traduz em maior quantidade total de energia estocada no músculo (através das "ligações de alta energia" do composto), permitindo maior ressíntese de ATP. O efeito ergogênico é específico para certos tipos de esforço físico, como exercícios repetitivos (intermitentes), de alta intensidade, curta duração e com períodos de recuperação muito curtos. Atletas vegetarianos se beneficiam especialmente da suplementação de creatina, devido à ausência deste composto em suas dietas. A suplementação de creatina é associada ao aumento da massa muscular, principalmente quando combinada com um programa de exercícios. Estudos indicam um aumento médio da massa corporal magra de 2,2kg e um aumento significativo do diâmetro da fibra muscular em comparação ao placebo.